免疫系统：对免疫系统有抑制作用。

吗啡的作用机理是通过激动中枢神经系统内的阿片受体（μ受体），模拟内源性阿片肽对痛觉的调制功能，产生镇痛作用。

吗啡的临床应用：①镇痛，对多种原因引起的疼痛均有效，但对神经压迫性疼痛疗效较差；②心源性哮喘；③止泻。

临床上使用吗啡时，应注意其不良反应，避免长期反复使用，注意给药剂量避免中毒。此外，禁用于分娩止痛和哺乳期妇女止痛，支气管哮喘、肺心病患者、肝功能严重减退者以及新生儿和婴儿禁用。

8. 简述吗啡中毒的抢救。

吗啡过量可引起急性中毒，主要表现为昏迷、深度呼吸抑制以及针尖样瞳孔，常伴有血压下降、严重缺氧以及尿潴留。抢救措施为人工呼吸、适度给氧以及静脉注射阿片受体阻断药纳洛酮。

9. 吗啡与度冷丁相比,在临床使用方面有何异同？

吗啡在临床上用于镇痛、心源性哮喘和止泻。

哌替啶（度冷丁）镇痛作用虽较吗啡弱，但成瘾性较轻，现已取代吗啡用于创伤、手术后以及晚期癌症等原因引起的剧痛。此外，哌替啶尚可替代吗啡作为心源性哮喘的辅助治疗。哌替啶还可用于麻醉前给药和人工冬眠。

10. 阿司匹林抑制COX减少PG的合成可产生哪些药理作用和不良反应？

阿司匹林属非甾体抗炎药（NSAIDs），NSAIDs的主要作用有：①抗炎作用。NSAIDs可抑制体内环氧酶（COX）的形成，减少前列腺素（PG）的合成，起到抗炎作用；②镇痛作用。NSAIDs抑制PG合成，使局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性降低；③解热作用。NSAIDs主要通过抑制下丘脑PG的生成而发挥解热作用。④抑制血小板。NSAIDs通过抑制COX而对血小板聚集有强大而不可逆的抑制作用。

据此，阿司匹林的药理作用有：①解热镇痛和抗风湿。小剂量可解热、镇痛，大剂量可抗风湿；②影响血小板功能。抑制血小板聚集，起到抗血栓形成的作用。③儿科用于川崎病的治疗。

阿司匹林的不良反应有：①胃肠道反应。口服可直接刺激胃黏膜。由于PG对胃黏膜有保护作用，阿司匹林抑制PG合成，可引起胃溃疡。②加重出血倾向，这是因为小剂量的阿司匹林对血小板聚集有抑制作用，大剂量则抑制凝血酶原的形成。③水杨酸反应，患者可出现头痛、眩晕、恶心呕吐、耳鸣、视力听力减退，是水杨酸类中毒的表现。④过敏反应。在哮喘患者可诱发哮喘，称阿司匹林哮喘。⑤瑞夷综合症，在儿童偶可引起急性肝脂肪变性-脑病综合征。⑥对肾脏的影响。在老年人和伴有心、肝、肾功能损害的患者，可导致肾小管功能受损。

11. 试比较阿司匹林类的解热镇痛药与氯丙嗪对体温的影响有何不同。

阿司匹林的解热降温作用是由于其通过抑制COX，抑制下丘脑PG的生成而达到的，因此，阿司匹林仅在发热者有降低体温的作用，对体温正常者无影响。

氯丙嗪的降温作用主要是由于其对下丘脑体温调节中枢的抑制作用引起的，于阿司匹林等NSAIDs不同，氯丙嗪不但可降低发热机体的体温，也能降低正常体温。

12. 试比较阿司匹林类的解热镇痛药与吗啡在镇痛作用及应用方面有何不同。

阿司匹林等NSAIDs的镇痛作用是由于其抑制COX的合称，从而抑制PG的合成，使局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性降低；吗啡的镇痛作用是通过激动中枢神经系统的阿片受体，模拟内源性阿片肽对痛觉的调制功能。

据此，阿司匹林可用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等，而吗啡在临床上可用于缓解或消除严重创伤、烧伤、手术等引起的剧痛和晚期癌症的疼痛。

13. 试述抗肿瘤药物的分类及代表药物。

根据药物化学结构和来源，可分为：①烷化剂（氮芥类、乙烯亚胺类等）；②抗代谢物（叶酸、嘧啶、嘌呤类似物）；③抗肿瘤抗生素（蒽环类抗生素、丝裂霉素等）；④抗肿瘤植物药（长春碱类、紫杉醇类等）；⑤杂类（铂类配合物和酶等）。

根据抗肿瘤作用的生化机制，可分为：①干扰核酸生物合成的药物；②直接影响DNA结构域功能的药物；③干扰转录过程和阻止RNA合成的药物；④干扰蛋白质合成与功能的药物。

根据药物作用的周期或时相特异性，可分为：①细胞周期非特异性药物，能杀灭细胞增殖周期各时期的细胞，如烷化剂、抗肿瘤抗生素等；②细胞周期特异性药物，仅能杀灭处于增殖周期的某些时相细胞，如抗代谢药物、长春碱类。

14. 简述抗肿瘤药物的应用原则及存在的问题。

抗肿瘤药物的应用原则：①提高疗效；②减少毒副反应；③根据病人的机体状况和肿瘤的病理类型，分期、合理、有计划地联合应用化疗药物。

目前存在的问题有：①毒性反应，即临床使用的细胞毒性抗肿瘤药物对肿瘤细胞和正常细胞缺乏理想的选择作用，杀伤恶性肿瘤细胞的同时，也可对正常组织造成损害，可分为近期毒性和远期毒性；②耐药性，这是化疗失败的重要原因。肿瘤细胞对抗肿瘤药物的耐药性可分为天然耐药性和获得性耐药性，后者中表现最突出、最常见的是多药耐药性。

15. 试述氯丙嗪中枢神经系统药理作用、机制、临床应用。

氯丙嗪主要阻断脑内边缘系统多巴胺受体，其中枢神经系统药理作用：①抗精神病作用：氯丙嗪对中枢神经系统有较强的抑制作用，能显著控制活动状态和躁狂状态而不损伤感觉能力，在精神分裂症患者能迅速控制兴奋躁动状态，对抑郁无效，甚至可加剧之。②镇吐作用：氯丙嗪具有较强的镇吐作用，小剂量可对抗多巴胺受体激动剂引起的呕吐反应，大剂量可直接抑制呕吐中枢，但对前庭刺激引起的呕吐无效。③体温调节作用：氯丙嗪对下丘脑体温调节中枢有较强的抑制作用，不但降低发热机体的体温，也能降低正常体温。

氯丙嗪在临床上的应用：①精神分裂症，能够显著缓解阳性症状，对阴性症状效果不显著；②呕吐和顽固性呃逆，但对晕动症无效；③低温麻醉与人工冬眠。

16. 简述氯丙嗪降温的特点及其机制。

氯丙嗪对下丘脑体温调节中枢有较强的抑制作用，其不但降低发热机体的体温，也能降低正常体温。氯丙嗪的降温作用随外界环境温度而变化，环境温度越低其降温作用越显著；在炎热天气，氯丙嗪可使体温升高，这是因为其干扰了机体的正常散热机制。

17. 常用的全身麻醉药有哪些？各有哪些特点？

常用的全身麻醉药可分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药两大类。

吸入性麻醉药是一类通过呼吸道和肺吸收入血而产生麻醉作用的药物，包括有乙醚、氟烷、恩氟烷、氧化亚氮等。①乙醚在麻醉浓度下对呼吸功能和血压几乎无影响，对心、肝、肾的功能也小，肌肉松弛作用较强，但诱导期和苏醒期均较长；②氟烷诱导期短，苏醒快，但肌松作用和镇痛作用较弱，还可诱发心律失常等；③恩氟烷诱导期短，苏醒快，肌肉松弛良好；④氧化亚氮诱导期短，苏醒快，麻醉效能低，需与其他麻醉药配伍方可达到满意的麻醉效果。

静脉麻醉药是通过静脉吸收而产生麻醉作用的药物，包括有硫喷妥钠、氯胺酮等。①硫喷妥钠无兴奋期，作用维持时间短，对呼吸中枢有明显抑制作用；②氯胺酮能引起意识模糊，短暂性记忆缺失及满意的镇痛效应，但意识并未完全丧失，此状态又称为分离麻醉。此外其对心血管有明显的兴奋作用。

18. 常用的局部麻醉药有哪些？各有哪些特点？

常用的局部麻醉药有：

① 普鲁卡因。毒性较小， 对黏膜的穿透力弱。一般不用于表面麻醉，常局部注射用

于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉、硬膜外麻醉。

② 利多卡因。起效快，作用强而持久，穿透力强，安全范围大。可用于各种形式的局

部麻醉，也可用于心律失常的治疗。

③ 丁卡因。对黏膜的穿透力强，常用于表面麻醉，毒性大，安全范围小；

④ 布比卡因。局麻作用强，持续时间长。主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。

可产生严重的心脏毒性。

⑤ 罗哌卡因。适用于产科手术麻醉。

19. 局部麻醉药是如何产生局麻作用的？

局麻药的作用机制是阻断神经细胞膜上的电压门控性Na+通道，抑制Na+的内流，阻止膜通透性的改变，抑制动作电位形成，使传导阻滞，产生局麻作用。

20. 简述局部麻醉药毒副作用的预防和治疗。

局麻药的不良反应包括毒性反应和变态反应。

毒性反应是局麻药的剂量或浓度过高，或误将药物注入血管，引起的全身作用，主要表现为中枢神经系统（先兴奋后抑制，最终可导致呼吸衰竭）和心血管系统（直接抑制，使血压下降，可引起休克）的毒性。

变态反应较为少见，在少量用药后立即发生过量中毒的症状，可出现荨麻疹、支气管痉挛、喉头水肿等症状。

21. 利多卡因有哪些临床用途？

① 作为局麻药，用于多种形式的局部麻醉；

② 属Ⅰb类钠通道阻滞药，可用于室性心律失常；

林熙篇

1. 名词解释：反跳现象、允许作用、医源性肾上腺皮质功能亢进症、医源性肾上腺皮质功

能不全、Ⅰ型糖尿病、胰岛素抵抗

反跳现象：是指长期应用某种药物，因减量太快或突然停药，造成原来症状复发并加剧的现象。

允许作用：糖皮质激素对有些组织细胞无直接效应，但可给其他激素发挥作用创造有利条件，称允许作用。

医源性肾上腺皮质功能亢进症：是由于长期应用超生理剂量的糖皮质激素，引起脂质代谢和水盐代谢紊乱所致。其表现为满月脸、水牛背、皮肤变薄、多毛、浮肿、低血钾、高血压、糖尿病等，停药后症状可自行消失。

医源性肾上腺皮质功能不全：长期应用糖皮质激素，尤其是连日给药的病人，减量过快或突然停药，特别是当遇到感染、创伤、手术等严重应激情况时，可引起肾上腺皮质功能不全或危象，表现为恶心、呕吐、乏力、低血压和休克等。这是由于长期大剂量使用糖皮质激素，反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴，致使肾上腺皮质萎缩所致。

Ⅰ型糖尿病：又称胰岛素依赖型糖尿病，是指由于胰岛B细胞受损，胰岛素量不足所引起的糖尿病。

胰岛素抵抗：指正常或高于正常浓度的胰岛素引起低于正常的生物效应。

2. 糖皮质激素的主要药理作用有那些？

糖皮质激素的主要药理作用包括对物质代谢的影响、允许作用、抗炎作用、免疫抑制与抗过敏作用、抗休克作用、其他作用六部分。

对物质代谢的影响。①糖代谢：其可促进糖原合成，促进糖异生，减慢葡萄糖分解，减少组织对糖的摄取，从而增加糖原含量，升高血糖。②蛋白质代谢：可加速蛋白质的分解代

谢，造成负氮平衡。大剂量糖皮质激素还可抑制蛋白质合成。③脂肪代谢：短期使用无明显影响。大剂量长期使用可增高血浆胆固醇，激活四肢皮下的脂酶，促使皮下脂肪分解，重新分布在面部、上胸部、颈背部、腹部和臀部，形成向心性肥胖。④水和电解质代谢：糖皮质激素也有一定盐皮质激素样保钠排钾作用，有利尿作用。

允许作用，是指糖皮质激素对有些组织细胞无直接效应，但可给其他激素发挥作用创造有利条件。

抗炎作用。其具有强大的抗炎作用，能抑制多种原因所引起的炎症反应。在炎症早期，其能减轻渗出、水肿、毛细血管扩张，抑制白细胞浸润和吞噬反应；在炎症后期，其能抑制纤维母细胞增生，延缓肉芽组织的形成，防止粘连和瘢痕形成。其抗炎作用是非特异性的，可抑制炎症全过程，降低机体的防御能力，对病原菌则无抑制或杀灭作用。

免疫抑制与过敏作用。①免疫抑制作用：其对免疫系统有多方面的抑制作用，可使淋巴细胞数量减少，抑制辅助性T、B细胞，使抗体生成减少。②抗过敏作用：其能减少过敏介质的产生，抑制因过敏反应而产生的病理变化，因而减轻过敏性症状。

抗休克作用。大剂量糖皮质激素可通过抑制炎性因子的产生，减轻全身炎症反应综合征，使微循环血流恢复正常，改善休克状态。

其他作用。①退热作用：与其抑制体温调节中枢对致热源的反应，减少内源性致热原的释放有关。②血液与造血系统：可使血中除了淋巴细胞以外的其他细胞数量增加。③中枢神经系统：可提高中枢兴奋性，降低致癫痫阈值。④骨骼：可抑制成骨细胞活性，增强破骨细胞活性，长期大量使用本类药物可致骨质疏松。⑤心血管系统：其可增强血管鬼其他活性物质的反应性，

3. 试述糖皮质激素的临床应用与用法和用量的关系。

糖皮质激素在临床上可用于严重感染或炎症、自身免疫性疾病、器官移植排斥反应、过敏性疾病、抗休克治疗、血液病，还可局部应用及用于替代疗法。

用法与用量的关系：①大剂量冲击疗法：适用于急性、重度、危及生命的疾病的抢救，常用氢化可的松静脉给药，首剂200-300mg，一日量可超过1g，以后逐渐减量。②一般剂量长期疗法：多用于结缔组织病和肾病综合征等。常用泼尼松口服，开始每日10-30mg，每日3次，获得临床疗效后，逐渐减量直至最小有效维持量。③小剂量替代疗法：适用于治疗急、慢性肾上腺皮质功能不全症、脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后。一般维持量，可的松每日12.5-25mg，或氢化可的松每日10-20mg。

4. 简述糖皮质激素的禁忌症。

糖皮质激素的禁忌症有：严重的精神病和癫痫，活动性消化性溃疡病，新近胃肠吻合术，骨折，创伤修复期，肾上腺皮质机能亢进症，角膜溃疡，严重高血压，糖尿病，孕妇，抗菌药物不能控制的感染如麻疹、水痘、真菌感染等。

5. 试述糖皮质激素的主要不良反应、防治措施及其依据。

糖皮质激素的主要不良反应有：

长期大剂量应用引起的不良反应，包括有①医源性肾上腺皮质功能亢进（必要时可加用抗高血压药治疗，并采用低盐、低糖、高蛋白饮食及加用氯化钾）；②消化系统并发症；③诱发或加重感染，使体内潜在病灶扩散（对结核患者应合用抗结核药）；④心血管系统并发症；⑤骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等；⑥糖尿病（应在控制原发病的基础上尽量减少用量，最好停药，如不能停药，应酌情给予口服降糖药或注射胰岛素）。⑦有癫痫或精神病史者禁用或慎用。

停药反应。①医源性肾上腺皮质功能不全（停药需缓慢减量，不可骤然停药，在停药1年内如遇应激情况应及时给予足量的糖皮质激素）；②反跳现象（加大剂量再行治疗。待症状缓解后再缓慢减量、停药）。